Disciplina: Química 0 Curtidas
O projeto molecular de novos medicamentos pode adotar uma abordagem
O projeto molecular de novos medicamentos pode adotar uma abordagem fisiológica. A concepção estrutural da molécula baseia-se na compreensão do mecanismo de intervenção terapêutica, o qual está ligado à escolha do alvo terapêutico. Para selecionar o alvo ideal, é essencial compreender o processo fisiopatológico da doença.
Sobre o exposto, avalie as afirmativas a seguir e marque V para as verdadeiras e F para as falsas.
( ) Bioisosterismo é a modificação racional de um composto protótipo, através da troca de determinado fragmento molecular por outro, que apresente propriedades físico-químicas semelhantes.
( ) Os anéis aromáticos não estão presentes na maioria das estruturas de interesse terapêutico. São raros os fármacos que apresentam unidades aromáticas em sua estrutura.
( ) Substâncias químicas bioativas possuem várias regiões de interação intermolecular, que são importantes para definir a sua atividade farmacológica.
Assinale a alternativa correta, de cima para baixo.
a) V – V – F.
b) V – F – V.
c) F – V – V.
d) F – F – V.
e) F – V – F.
Solução
Alternativa correta: b) V – F – V. De acordo com o gabarito AVA.
A primeira afirmativa, que diz "Bioisosterismo é a modificação racional de um composto protótipo, através da troca de determinado fragmento molecular por outro, que apresente propriedades físico-químicas semelhantes", é verdadeira. O bioisosterismo é de fato uma estratégia comum no design de fármacos, envolvendo a substituição de um grupo funcional por outro que mantenha propriedades semelhantes, mas que possa melhorar a atividade ou as propriedades farmacocinéticas do composto.
Já a segunda afirmativa, que afirma "Os anéis aromáticos não estão presentes na maioria das estruturas de interesse terapêutico. São raros os fármacos que apresentam unidades aromáticas em sua estrutura", é falsa. Na realidade, os anéis aromáticos são bastante comuns em fármacos e muitos deles possuem estruturas que incluem anéis aromáticos, os quais podem desempenhar um papel importante em sua atividade farmacológica.
Por fim, a terceira afirmativa, que declara "Substâncias químicas bioativas possuem várias regiões de interação intermolecular, que são importantes para definir a sua atividade farmacológica", é verdadeira. As interações intermoleculares desempenham um papel fundamental na atividade farmacológica de substâncias químicas, e a presença de múltiplas regiões de interação pode contribuir para a eficácia de um fármaco.
Assuntos: Bioisosterismo no design de fármacos, Papel dos anéis aromáticos em estruturas terapêuticas, Interações intermoleculares em substâncias bioativas
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